作者：杉杉

导读：

在药物研发过程中，通常需要将先导化合物的核心结构改造为多种其他环系，这一过程往往需要对各个类似物进行费力的从头合成。近日，美国芝加哥大学的董广彬课题组在Nat. Chem.中发表论文，报道了一种概念上截然不同的方法，该方法以1,2-Oxaborines作为多功能分子平台，通过共同中间体快速构建多样化核心结构。通过开发温和的烯醇化/6π-电环化策略，实现了从易得的烯酮或烯醛高效合成1,2-Oxaborines。1,2-Oxaborines凭借其多面性反应活性，可进一步发生C-H官能团化反应，并转化为包括芳烃、杂芳烃及非芳香杂环在内的多种结构。最后，基于1,2-Oxaborines的核心多样化策略，证明了含有立普妥(Lipitor)取代基但具有不同芳香核的一系列类似物的后期制备。

Core diversification using 1,2-oxaborines as a versatile molecular platform

Ge, Q. Zhu, Y. Zhu, G. Dong, Nat. Chem. 2025, ASAP. doi: 10.1038/s41557-025-01971-0.

正文：

环状结构普遍存在于各类生物活性分子中(如药物和农用化学�